Добавить в избранное
Про холестерин

Из за невроза может повыситься холестерин

Содержание

Возможные заболевания при повышенном холестерине

Многие годы безуспешно боретесь с ХОЛЕСТЕРИНОМ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно снизить холестерин просто принимая каждый день...

Читать далее »

 

При высоком холестерине в организме растет риск развития заболеваний, связанных со стенозом или блокировкой сосудов. О повышенном уровне холестерина говорят, когда показатель превышает 6-7 ммоль/л. Холестерин – жироподобное вещество, которое обнаруживается практически во всех живых организмах.

Только часть холестерина попадает в организм вместе с продуктами питания, в основном организм вырабатывает его сам.
Холестерин подразделяется на «плохой» – липопротеиды низкой плотности и «хороший» – липопротеиды высокой плотности. Опасен только плохой холестерин в крови, его уровень не должен превышать 4,1 ммоль/л.

Последствия повышенного холестерина

Когда повышается уровень липопротеидов низкой плотности, происходит его накопление на стенках сосудов. Возникающие преграды ухудшают кровоток. Постепенно образовывается атеросклеротическая бляшка, а диаметр сосуда становится все меньше. Соответственно, это может увеличивать риск закупорки сосуда тромбом. Когда это происходит, кровь частично или полностью перестает поступать к определенному органу, что приводит к серьезным нарушениям в его функционировании либо смерти человека.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Опасность таится еще и в латентном – бессимптомном течении болезни. Состояние сосудов может ухудшаться, а проявят себя нарушения только, когда сосуды будут сужены уже наполовину. Нельзя точно сказать, каким образом проявит себя атеросклероз – все зависит от того, питание к какому органу снизилось. Они могут привести к поражениям сосудов сердца, кишечника, головного мозга, аорты, почек, нижних конечностей.

К факторам, при которых может повыситься риск развития атеросклеротических бляшек, относятся:

  • курение;
  • употребление спиртных напитков;
  • гиподинамия;
  • питание, содержащее высокий процент животных жиров;
  • сбой эндокринной системы (сахарный диабет);
  • наследственность;
  • гипертония.

Атеросклероз аорты

При атеросклерозе аорты речь идет о поражении самой крупной артерии в организме. Аорта напоминает ствол, от которого ответвляются другие, более мелкие сосуды. Аорта включает в себя 2 отдела: грудной и брюшной. Грудной отдел обеспечивает кровью органы, расположенные в грудной клетке, а также голову и шею. Брюшная аорта направляет кровь в органы, расположенные в брюшной полости.

Заболевание развивается в 2 стадии:

  • На начальном этапе какие-либо внешние проявления болезни отсутствуют. Однако имеющиеся нарушения уже можно обнаружить при помощи лабораторных исследований.
  • Клинический период сопровождается выраженными признаками заболевания.

Атеросклероз грудного отдела

На начальной стадии патология не сопровождается какими-либо симптомами. Первыми возникшими признаками является, как правило, боль в грудной клетке, носящая жгучий характер. Боли всегда продолжительные, они не возникают приступообразно. Они могут ослабевать, нарастать, однако не проходят в течение нескольких суток.

Дальнейшая симптоматика включает в себя повышение артериального давления. При поражении аортальной дуги возникают сложности с глотанием, голос становится хриплым.  Атеросклеротическое поражение грудного отдела аорты может сопровождаться ростом волос в области ушей. На лице появляются жировики, возникает преждевременная седина.

Другие симптомы поражения грудной аорты:

  • боли иррадиируют в руку, шейную и поясничную область;
  • повышение систолического давления (диастолическое не изменяется);
  • интенсивная пульсация между ребрами с правой стороны грудной клетки;
  • обмороки;
  • судороги при попытке повернуть голову.

На фоне недостатка поступления крови к сердцу могут развиваться следующие патологии:

  • аритмия;
  • сердечная недостаточность;
  • стенокардия;
  • инфаркт.

Брюшной отдел

Атеросклеротическое поражение брюшного отдела аорты сопровождается нарушением работы пищеварительной системы и проявляется следующими симптомами:

  • Боли в животе. Носят приступообразный характер и возникают после еды. Часто пациент точно не может указать место, где локализуется болевое ощущение.
  • Нарушения стула.
  • Метеоризм.
  • Отсутствие аппетита.
  • Потеря массы тела. Обусловлена нарушением процесса пищеварения, вес теряется быстро.
  • Тромбоз висцеральных артерий. Опасное осложнение, которое может привести к летальному исходу. Сопровождается некротизацией петель кишечника и обширным воспалением. Состояние сопровождается очень сильными болями, устранить которые невозможно при помощи анальгезирующих препаратов.

Боль имеет приступообразный характер, возникает сразу после еды. По прошествии нескольких часов проходит сама, без приема медикаментов.

Патология относится к часто диагностируемым. Из-за скопления атеросклеротических бляшек развивается кальциноз, приводящий к закупорке сосудов. Вследствие нарушения липидного обмена повышается холестерин, который называют плохим – липопротеиды низкой и очень низкой плотности. В результате образования бляшек в этой области происходит нарушение кровоснабжения органов малого таза. В качестве возникающих впоследствии осложнений могут наблюдаться почечная недостаточность, заболевания висцеральных артерий.

Сосуды головного мозга

Повышенный холестерин, приводящий к атеросклерозу сосудов головного мозга, изменяет как внутричерепные, так и внечерепные сосуды. Интенсивность патологических симптомов напрямую связана со степенью и местом локализации возникших поражений.  Кроме самого опасного осложнения — инсульта, может наблюдаться угнетение деятельности ЦНС, развитие психических нарушений.

 

Начальные признаки поражения возникают уже в пожилом возрасте – 60-65 лет. На этой стадии возможно появление «ишемических атак», которые сопровождаются нарушениями чувствительности, нарушениями движения, патологиями зрения, слуха, речи. Несмотря на серьезность симптомов, в этот период они кратковременны, обратимы и проходят самостоятельно или под действием соответствующих лекарств.

Выраженное атеросклеротическое поражение может привести к инсульту, т.е. некрозу тканей головного мозга. Симптоматика та же, что и в предыдущем случае, однако после некроза значительных улучшений не происходит.

Головной мозг также отвечает за реализацию высших психических функций. Поэтому формирование бляшек приводит также к ухудшению интеллекта и памяти, изменению характера (лабильность настроения, капризы). При отсутствии лечебных мероприятий, такое поражение приводит к развитию слабоумия. Такие поражения опасны развитием инвалидизации или летальным исходом.

Инсульт бывает 2 типов:

  • ишемический;
  • геморрагический.

Ишемический возникает вследствие закупорки сосудистого русла тромбом, причина геморрагического заключается в разрыве мозгового сосуда.

Сердце

Одной из причин летального исхода у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями на фоне высокого холестерина является закупорка основной – коронарной артерии.

С этим поражением связаны такие заболевания как ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда.

ИБС – тяжелая сердечная патология, представляющая собой целый комплекс нарушений. Она включает в себя стенокардию, инфаркт, кардиосклероз.

Ишемическая болезнь сердца чаще всего проявляется стенокардией. На ранней стадии ее проявления в виде болей в грудной клетке возникают только в момент физических нагрузок. Это логично, так как в состоянии покоя работа сердца требует меньше кислорода, а при интенсивной деятельности эти потребности увеличиваются. Аналогичная реакция может быть на стресс, эмоциональные потрясения. По мере развития атеросклероза и все большего перекрытия просвета сосудистого русла, ишемическая болезнь все более выражено проявляет себя. На последних стадиях болезни уже любое движение пациента провоцирует боль.

К классическим признакам стенокардии относятся:

  • возникновение боли как под воздействием нагрузок, так и в покое.
  • боль ощущается за грудиной, может иррадиировать в плечо (левое), лопатку, кисть. При этом интенсивность боли напрямую связана с тяжестью приступа.
  • боль носит жгучий, давящий характер.
  • остановить приступ можно, приняв таблетку нитроглицерина.
  • небольшая продолжительность приступа – не более 5 минут.

Отличия инфаркта от стенокардии

  • очень высокая интенсивность болей;
  • продолжительность приступа составляет не менее 20 минут;
  • нитроглицерин при инфаркте миокарда не помогает;
  • болевые ощущения носят диффузный характер.

Возникшие в результате повышенного холестерина бляшки могут привести к внезапной смерти пациента. Такая ситуация развивается, когда из-за нарушения кровоснабжения сначала меняется сердечный ритм, а затем сердце останавливается.

Все сосудистые поражения сердца являются серьезными и опасными, т.к. без полноценной работы сердца не могут нормально функционировать остальные органы. Атеросклероз сосудов сердца может также привести к инфаркту миокарда. Инфаркт вызывается разрывом бляшки и закупоркой сосуда тромбом. В результате к определенному участку сердечной мышцы кровь перестает поступать, и он отмирает.

После развития нарушения сократимости сердечной мышцы летальный исход наступает в течение нескольких часов или суток. Однако даже если человека удалось спасти, у него сохраняется недостаточность кровоснабжения, что рано и или поздно приведет к развитию новых осложнений. Дополнительным фактором риска является некротизированный участок ткани сердечной мышцы, который является потенциальным местом разрыва сердца или закупорки сосуда.

Ишемическая болезнь подразумевает пожизненную терапию, а в сложных случаях – хирургическое вмешательство. При этом нет гарантий, что аналогичная патология не разовьется на другом участке сосуда.

Также на фоне нарушения кровообращения может развиться гипертоническая болезнь. Она сопровождается нарушением сердечных функций, патологическими процессами в работе ЦНС, почек.

Гипертоническая болезнь возникает также на фоне поражений мозга, почек, периферических сосудов. При патологии мозга она проявляется нарушениями сознания, падением зрения, а поражение почек приводит к почечной недостаточности.

Сосуды нижних конечностей

Комплекс симптомов поражения нижних конечностей, которые провоцирует повышенный холестерин, может включать в себя:

  • восприимчивость нижних конечностей к холоду;
  • судороги в ногах;
  • хромота;
  • возникающие после поражения кожных покровов трофические язвы;
  • боли, которые могут возникать как в состоянии активности, так и в состоянии покоя (могут быть различными по интенсивности).

Помимо болей возникают нарушения опоры, движения. Проявления возникают по аналогии с нарушениями в работе сердца: на начальной стадии болезненность появляется только при высоких физических нагрузках, продолжительных прогулках пешком. Постепенно объем нагрузок, вызывающих боли, снижается. На последней стадии боли беспокоят и в состоянии покоя.

Перемежающаяся хромота является ведущим симптомом при облитерирующем поражении сосудов. Болевые ощущения в основном локализуются в области бедра, икроножных мышц.

Неполноценное питание, поступающее в нижние конечности, приводит к бледности и нечувствительности кожи, начинают выпадать волосы на ногах. Возникающие язвы крайне сложно поддаются лечению, это связано с тем, что регенеративные процессы не активизируются в полном объеме ввиду недостатка кровоснабжения. В результате таких изменений рано или поздно начинается гангрена – ткани отмирают. Прием медикаментов на этой стадии результата не приносит. От гангрены можно избавиться только путем ампутации.

Лечение включает в себя помимо мер, направленных на борьбу с атеросклерозом, физиопроцедуры и санаторное лечение. Лечение сосуда также подразумевает проведение хирургического вмешательства по замене пораженного участка протезом. Операция проводится в форме баллонной ангиопластики или шунтирования.

Почечные артерии

При атеросклеротических поражениях сосудов, снабжающих питанием почки, развивается вторичная гипертензия. Артериальная гипертензия практически не поддается лечению, стремительно развивается и приводит к возникновению осложнений. Характерными проявлениями являются отеки, формирующиеся вследствие задержки в организме натрия, наиболее сложной ситуацией является развитие отека легких. При ишемической болезни почек цвет мочи окрашивается в красный цвет, что обусловлено попаданием в нее крови. Одним из последствий является инфаркт почек. При поражении одной почки, симптоматика заболевания не выражена. Полное поражение органа сопровождается изменениями в моче.

Закупорка почечной артерии приводит к формированию острой почечной недостаточности. Основными проявлениями являются:

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • гипертония;
  • рвота и тошнота;
  • боли, локализующиеся в области спины;
  • значительное ухудшение общего состояния.

Выделяют ряд провоцирующих факторов, которые могут ускорить проявление осложнений:

  • преобладание в рационе жирной пищи;
  • никотиновая зависимость;
  • пассивный образ жизни;
  • частое употребление спиртного;
  • гипертония;
  • сахарный диабет;
  • избыточная масса тела.

В основе лечения лежит изменение образа жизни. Что касается медикаментозных средств, то схема лечения включает в себя следующие препараты:

  • Витамины. Необходимы для укрепления иммунитета, а также нормализации обменных процессов.
  • Антиагреганты. Предупреждают процессы тромбообразования.
  • Ангиопротекторы. Нужны для улучшения состояния сосудов. Они уменьшают проницаемость сосудистой стенки, а также нормализуют процессы обмена.
  • Спазмолитические препараты. Устраняют спазмы, возникающие в мышцах.
  • Сосудорасширяющие средства.
  • Препараты, нормализующие липидный обмен. К ним относятся несколько групп медикаментов: секвестранты (связывают и выводят желчные кислоты, снижая концентрацию холестерина), статины (снижение продуцирования холестерина печенью), фибраты.

Существует вероятность развития параличей, желудочных и кишечных кровотечений.

Терапия направлена на выведение из организма лишней жидкости с целью устранения отеков, снижение давления, нормализацию уровня свертываемости крови. Оказание помощи сложным пациентам проводится с использованием процедуры гемодиализа. Однако это дает временный эффект, поэтому основной метод лечения – проведение операции. Это может быть протезирование сосудов, пластика, либо удаление почки.

Хирургическое вмешательство подразумевает проведение стентирования – установка специального каркаса на пораженный участок сосуда с целью восстановления нормального кровотока или шунтирования – создание дополнительного хода для тока крови.

Формирование атеросклеротических отложений оказывает серьезное влияние на работу всех органов и систем. Следует выделить факторы, которые могут ускорить развитие патологии:

  • никотиновая зависимость;
  • высокое давление;
  • диабет;
  • ожирение.

Лечение направлено на профилактику развития заболеваний, развивающихся при атеросклерозе, а также предупреждение их осложнений. Основные действия ориентированы на восстановление обмена холестерина.

В процессе диагностики назначается анализ на липидный спектр крови, при котором выявляются следующие показатели:

  • Общий холестерин в крови. Если его концентрация находится в норме, то вероятность развития сердечно-сосудистых заболеваний – низкая.
  • Уровень ЛВП. Чем выше показатель, характеризующий количество липидопротеидов высокой плотности, тем лучше. Это – хороший холестерин, который предупреждает развитие атеросклеротического поражения сосудов. При низком показателе существуют риски развития осложнений. Однако медикаментозно можно поднять его на нужный уровень.
  • Уровень ЛНП. На этот показатель обращают особое внимание. Чем он выше, тем выше риски развития тяжелых патологий.

Лечение и профилактика

Профилактика атеросклероза подразумевает ведение здорового образа жизни. Это включает в себя:

  • правильное питание;
  • адекватные физические нагрузки;
  • полноценный отдых, сон;
  • контроль за артериальным давлением, уровнем сахара.

Важным моментом профилактики и лечения является соблюдение диеты. К основным принципам питания относятся:

  • снижение употребления таких продуктов как сало, копчености, сливки, жирная сметана, желтки;
  • увеличение количества продуктов, содержащих полиненасыщенные жирные кислоты;
  • включение в рацион растительной клетчатки;
  • уменьшение потребления соли.

Обязательно должны быть включены в меню такие продукты:

  • оливковое масло;
  • авокадо;
  • отруби (предупреждают всасывание стенками кишечника холестерина);
  • льняное семя (снижает уровень липопротеидов низкой плотности);
  • чеснок (обладает свойствами очищения сосудов от холестерина);
  • продукты с ликопином, который понижает холестерин в крови (томаты, грейпфрут);
  • настойка из молодых грецких орехов.

Если у пациента есть лишний вес, то меню должно быть ограниченным не только по содержанию жира, но и по объемам. Сбросить вес – важная задача, стоящая перед пациентом.

Необходимо выбрать оптимальные для себя физические нагрузки и регулярно заниматься. Людям с заболеваниями миокарда и высоким холестерином можно заниматься ходьбой, танцами, плаванием. От силовых тренировок следует отказаться.

Необходимо исключить курение. Никотин негативно влияет на организм, снижая уровень липопротеидов высокой плотности. Спиртное также ухудшает состояние сосудов, так как провоцирует воспалительный процесс в них и скачки давления.

Медикаментозное лечение

Препараты подбираются в зависимости от того, какие сосуды поражены атеросклерозом, и функции каких органов нарушены.

Есть несколько категорий препаратов, которые могут быть использованы для улучшения состояния пациента.

  • Статины назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях. Эти вещества помогают снизить риск развития сердечных патологий, так как они улучшают кровоток в миокарде, уменьшают тромбообразование, нормализуют сердечный ритм.
  • С целью улучшения липидного и углеводного обмена используют фибраты, снижающие уровень триглицеридов в организме.

Однако следует понимать, что удалить уже образовавшиеся холестериновые бляшки нельзя. Терапия направлена лишь на предупреждение прогрессирования болезни. Хирургическое вмешательство является лишь способом устранения поражения на отдельном участке сосуда, однако атеросклероз – процесс, непрерывно развивающийся и влияющий на весь организм. Поэтому придерживаться правильного образа жизни впоследствии необходимо в любом случае.

Брилинта — инструкция по применению

Фармакологическое действие:

Препарат Брилинта® содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местомсвязы вания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.

Брилинта — инструкция по применениюБрилинта — инструкция по применению

Начало действия:

У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата.

Конец действия:

При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой:

Переход с клопидогрела на тикагрелор приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность:

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes – Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 часа развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ), или аортокоронарного шунтирования (АКШ) (см. раздел «Показания к применению»). В этом исследовании на фоне ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой тикагрелор 90 мг дважды в сутки сравнивался с клопидогрелом 75 мг в сутки в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Эффект тикагрелора проявлялся рано (на 30 день снижение абсолютного риска (САР) на 0,6% и снижение относительного риска (СОР) на 12%), с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение 12 месяцев, что приводило к снижению абсолютного риска (САР) на 1,9% и снижению относительного риска (СОР) на 16% в течение года.

Брилинта® снижает относительный риск комбинированной конечной точки (совокупность сердечно-сосудистых смертей, инфаркта и инсульта) у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на 16% (отношение рисков (ОР) 0,84; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,77-0,92; p = 0,0003), сердечно-сосудистой смерти на 21% (ОР 0,79; 95% ДИ 0,69-0,91; p=0,0013), инфаркта миокарда на 16% (ОР 0,84; 95% ДИ 0,75-0,95; p=0,0045).

Эффективность препарата Брилинта® показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии (включая гепарин, ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), окончательного диагноза (инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST и нестабильная стенокардия) и лечения, запланированного при рандомизации (инвазивное или консервативное).

Дополнительный анализ позволил предположить наличие возможной связи с дозой ацетилсалициловой кислоты, которая выражалась в том, что пониженная эффективность наблюдалась при приеме препарата Брилинта® в комбинации с повышенными дозами ацетилсалициловой кислоты. Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты для постоянного приема в сочетании с препаратом Брилинта® — 75-150 мг (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Брилинта® продемонстрировала статистически значимое СОР по совокупному критерию: смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда и инсульт — у пациентов с острым коронарным синдромом, которым запланировано инвазивное вмешательство (СОР 16%, САР 1,7%, p=0,0025). В поисковом анализе Брилинта® также продемонстрировала СОР по первичной конечной точке у пациентов с острым коронарным синдромом, которым назначалась консервативная терапия (СОР 15%, САР 2,3%, номинальное p=0,0444). У пациентов после стентирования при применении тикагрелора отмечалось снижение частоты тромбоза стентов (СОР 32%, САР 0,6%, номинальное p=0,0123).

Брилинта® вызывала статистически значимое СОР на 16% (САР 2,1%) по такому совокупному критерию как смерть от всех причин, инфаркт миокарда и инсульт.
СОP смерти от всех причин на приеме препарата Брилинта® составляло 22% при номинальном уровне значимости р=0,0003 и САР — 1,4%.

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности:

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO) подтверждает, что в течение 12 месяцев после острого коронарного синдрома положительный эффект тикагрелора не нейтрализуется случаями больших кровотечений (СОР 8%, САР 1,4%, OP 0,92; p=0,0257).

Брилинта 90 мгБрилинта 90 мг

Фармакокинетика:

Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Абсорбция

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC — 3451 нг*ч/мл.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому, тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99%).

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина.

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.

Экскреция

Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26,5% с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 часов, соответственно.

Особые популяции больных

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Cmax и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Нет данных по применению тикагрелора у детей

Пол

У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Этнические группы

Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность препарата Брилинта® на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеоидной расы.

Почечная недостаточность

Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность

Cmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, и его использование у этих пациентов противопоказано (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Описывает как препарат проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится из организма.

Способ применения и дозы:

Для приёма внутрь. Препарат Брилинта® можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки.
Пациенты, принимающие препарат Брилинта®, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме) (см. раздел «Фармакологические свойства»), если отсутствуют специфические противопоказания.

Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта®, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта® (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата (см. раздел «Фармакологические свойства»). Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания (см. раздел «Особые указания»). Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»). Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его использование у этих пациентов противопоказано (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Противопоказания»).

Дети

Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Передозировка:

Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг. В единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

Брилинта® не выводится при гемодиализе (см. раздел «Особые указания»), антидот не известен. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта®, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Лекарственное взаимодействие:

Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта®

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

Ингибиторы CYP3A4

  • Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза, соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89% и 56%, соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
  • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Другие

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»).

Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

  • Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы.
  • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Другие

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»).

Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

• Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы.

Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.

Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Cmax и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36%, соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми.

Рекомендуется совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг. Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Cmax и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36%, соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми.

• Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4 не могут быть исключены. В исследовании PLATO пациенты, получавшие тикагрелор, принимали различные статины при отсутствии каких-либо опасений относительно безопасности у 93% пациентов, принимавших эту группу препаратов.

Тикагрелор умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2C9

Сопутствующее применение тикагрелора и толбутамида не меняло плазменные концентрации ни одного из этих препаратов, что говорит о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду.

Оральные контрацептивы

Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и препарата Брилинта®.

Субстрат гликопротеина P (P-gp) (включая дигоксин и циклоспорин)

Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Cmax и AUC дигоксина на 75% и 28%, соответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем самый низкий уровень дигоксина увеличивался на 30%, в некоторых индивидуальных случаях в два раза. Cmax и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта® и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина.

Другая сопутствующая терапия

При совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию, должна соблюдаться осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при совместном применении с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% антагонисты кальция, включая дилтиазем и верпамил, и 4% — дигоксин).

В исследовании PLATO Брилинта® преимущественно назначалась совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для внутривенного введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Совместное применение препарата Брилинта® с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (АВС) и исследование фактора Xa, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта®.

Очень значимая информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта® не рекомендована во время беременности.

Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период кормления ребенка грудью.

Многие лекарства могут неблагоприятно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует с большой осторожностью относиться к использованию лекарств.

Побочное действие:

Одышка, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, подкожные или кожные геморрагии, синяки, кровотечение на месте проведения процедуры, кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные), кровохарканье, рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, сыпь, зуд, кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальные кровотечения (включая метроррагии), кровотечение после процедуры, кровоизлияние в ухо, вертиго, ретроперитониальное кровотечение, запор, гемартроз, увеличение концентрации креатинина в крови, кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

Практически все лекарственные препараты вызывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 С.

Никогда не используйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред.

Срок годности:

2 года

Показания к применению:

Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Внимание! Не следует выбирать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально , и назначать их должен только специалист.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата
  • Активное патологическое кровотечение
  • Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе
  • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность
  • Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром)
  • Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов)
    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ.

Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®.

Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта® (см. раздел «Особые указания»). При совместном применении с препаратами, вызывающими брадикардию.

Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено.

На фоне приема препарата Брилинта® уровень креатинина может повыситься (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»), в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Особые указания:

Риск развития кровотечения

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта® и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений (см. раздел «Побочное действие»).

При назначении препарата Брилинта® следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.

При наличии клинических показаний Брилинта® должна использоваться с осторожностью в следующих группах пациентов:

  • Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата Брилинта® противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
  • Сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®).

Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата Брилинта®; Брилинта® может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении препарата Брилинта® и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.

Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта®.

Хирургические операции

Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, он принимает препарат Брилинта®.
У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), частота развития больших кровотечений при применении препарата Брилинта® была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме дня 1, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата Брилинта® (см. раздел «Побочное действие»).

Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта® следует прекратить за 7 дней до операции.

Пациенты с риском развития брадикардии

В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном, бессимптомных пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада сердца 2-ой или 3-ей степени; обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта®. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать препарат Брилинта® таким пациентам (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дополнительная предосторожность должна соблюдаться при совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% блокаторы кальциевых каналов, включая дилтиазем и верапамил, и 4% дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

В ходе под-исследования с использованием суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру в группе тикагрелора по сравнению с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома (ОКС) имели желудочковые паузы > 3 секунд. Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалась чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не на первом месяце. Паузы у этих пациентов не сопровождались последующими нежелательными клиническими последствиями (обмороки и установка кардиостимулятора).

Одышка

Одышка при применении препарата Брилинта® обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки на приеме препарата Брилинта® (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ тикагрелор должен использоваться с осторожностью. Механизм одышки на приеме тикагрелора не выяснен. Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата Брилинта®, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости, прием препарата следует прекратить.

Повышение уровня креатинина

На приеме препарата Брилинта® уровень креатинина может увеличиться (см. раздел «Побочное действие»). Механизм этого эффекта не известен. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.

Повышение уровня мочевой кислоты

Пациенты на тикагрелоре имели более высокий риск гиперурикемии, чем принимавшие клопидогрел (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Другие

На основании наблюдаемого взаимодействия между поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты и эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелом, совместное применение высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг) и препарата Брилинта® не рекомендуется (см. разделы «Фармакологические свойства», «С осторожностью»).

Совместное применение препарата Брилинта® с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), так как оно может привести к значительному повышению экспозиции препарата Брилинта® (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Совместное применение препарата Брилинта® с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, так как их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд и алкалоиды спорыньи) не рекомендовано, так как тикагрелор может увеличить экспозицию этих препаратов. Совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Не проводилось исследований влияния препарата Брилинта® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Брилинта® не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Напишите первый комментарий

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий